心血管药物筛选平台中靶向递送效率测定方法优化研究

参考周期：常规试验7-15工作日，加急试验5个工作日。

注意：因业务调整,暂不接受个人委托测试,望谅解(高校、研究所等性质的个人除外)。

检测项目

靶向效率参数：

• 细胞摄取率：百分比测定（参照ISO10993-5）
• 体内靶向指数：分布特异性系数≥0.8
• 结合亲和力：解离常数Kd≤10nM

• 粒径分布：平均粒径（nm），多分散指数≤0.2
• Zeta电位：表面电荷（mV），绝对值≥20
• 包封率：百分比≥95%

• 累积释放率：24小时释放量≥80%
• 释放半衰期：时间≤2小时（参照USP<711>）
• 突释效应：初始释放率≤10%

• 细胞存活率：百分比≥95%（参照ISO10993-5）
• 半抑制浓度IC50：值≥100μM
• 膜完整性：乳酸脱氢酶泄漏率≤5%

• 靶组织富集度：比值≥3倍
• 非靶清除率：半衰期≤30min
• 生物分布成像：放射性计数CPM≥5000

• 储存稳定性：粒径变化率≤5%
• 血清稳定性：孵育后降解率≤10%
• 冻融循环耐受性：包封率保留≥90%

• 受体饱和度：百分比≥85%
• 交叉反应性：非靶结合率≤5%
• 竞争抑制常数Ki≤50nM

• 跨膜转运速率：表观渗透系数Papp≥1×10^-6cm/s
• 血脑屏障穿透率：百分比≥80%
• 内皮细胞通透性：荧光强度比值≥1.5

• 药效半衰期：时间≥6小时
• 最大效应Emax：百分比≥90%
• 剂量响应曲线斜率：Hill系数≥1.5

• 溶血率：百分比≤5%
• 炎症因子释放：TNF-α浓度≤50pg/mL
• 基因毒性：彗星尾距≤10μm

检测范围

1.脂质体载体系统：涵盖DSPC/DOPE基脂质体，检测重点为包封率优化及血清稳定性评估

2.聚合物纳米颗粒：包括PLGA/PCL材料，侧重粒径均一性控制和药物释放动力学分析

3.抗体偶联药物：涉及IgG类抗体-药物偶联物，重点检测结合亲和力及体内靶向特异性

4.心肌细胞模型：使用原代或H9C2细胞系，检测重点为摄取效率和细胞毒性响应

5.动物模型系统：包含大鼠及小鼠心血管疾病模型，侧重体内分布成像和药效学验证

6.体外模拟装置：涵盖微流控芯片及Transwell系统，检测重点为渗透性分析和屏障穿透能力

7.靶向肽配体：如RGD或CRPPR肽，侧重特异性结合测试及稳定性维护

8.基因递送载体：包括病毒及非病毒载体，检测重点为转染效率和安全性指标

9.生物可降解支架：如明胶或海藻酸基材料，侧重降解动力学与药物缓释性能

10.诊断用造影剂：包含Gd基或荧光探针，检测重点为成像对比度及非靶积累率

检测方法

国际标准：

• ISO10993-5体外细胞毒性测试
• ASTME2524-08纳米颗粒粒径测定
• USP<711>药物释放度测定
• OECDTG489体内分布评估指南
• ICHQ2(R1)分析方法验证规范

• GB/T16886.5-2017医疗器械生物学评价细胞毒性试验
• GB/T19077-2016粒径分布激光衍射法
• GB/T33287-2016药物载体稳定性测试
• GB/T27818-2011生物样品药物分析通则
• GB/T35823-2018体内成像技术规范

检测设备

1.流式细胞仪：BDFACSCantoII（检测通道10个，荧光灵敏度<100MESF）

2.高效液相色谱仪：Agilent1260InfinityII（检测限0.01μg/mL，流速范围0.001-10mL/min）

3.动态光散射仪：MalvernZetasizerNanoZS（粒径范围0.3nm-10μm，温度控制±0.1°C）

4.荧光显微镜：OlympusIX83（物镜放大倍数60×，分辨率0.2μm）

5.小动物活体成像系统：PerkinElmerIVISSpectrum（灵敏度1×10^8photons/s/cm²/sr，波长范围400-950nm）

6.紫外可见分光光度计：ShimadzuUV-2600i（波长范围190-1100nm，带宽1nm）

7.细胞培养箱：ThermoScientificHeracell150i（温度精度±0.1°C，CO2控制±0.1%）

8.微孔板读板器：BioTekSynergyH1（检测模式6种，动态范围0-4OD）

9.透射电子显微镜：JEOLJEM-1400Plus（分辨率0.2nm，加速电压80-120kV）

10.离心机：Eppendorf5430R（最大转速15000rpm，温度范围-10°C至40°C）

11.实时荧光定量PCR仪：AppliedBiosystemsQuantStudio5（通道数6，动态范围10^10）

12.酶标仪：TecanInfiniteM200PRO（波长范围230-1000nm，精度±1%）

13.纳米颗粒跟踪分析仪：MalvernNanoSightNS300（浓度范围10^6-10^9/mL，视场100μm）

14.原子力显微镜：BrukerDimensionIcon（分辨率0.1nm，扫描范围90μm）

15.冷冻干燥机：LabconcoFreeZone6L（冷凝温度-84°C，真空度<0.1mbar）

北京中科光析科学技术研究所【简称：中析研究所】

报告：可出具第三方检测报告(电子版/纸质版)。

检测周期：7~15工作日，可加急。

资质：旗下实验室可出具CMA/CNAS资质报告。

标准测试：严格按国标/行标/企标/国际标准检测。

非标测试：支持定制化试验方案。

售后：报告终身可查，工程师1v1服务。

中析仪器 资质